المستحضرات العينية تشير إلى أشكال جرعات معقمة تُعطى مباشرة للعين لإحداث تأثيرات علاجية. تعمل السواغات الصيدلانية المدمجة في قطرات العين بشكل أساسي على ضبط الخصائص الفيزيائية والكيميائية للتركيبات السائلة، والحفاظ على العقامة والاستقرار الكيميائي للأدوية النشطة، وتحسين راحة الإعطاء العيني، وتعزيز التوافر البيولوجي للمكونات الطبية. تُصنف السواغات الصيدلانية شائعة الاستخدام بشكل أساسي إلى الأنواع التالية:
يمكن للعين البشرية تحمل نطاق أس هيدروجيني من 5.0 إلى 9.0، بينما يتم الحفاظ على قيمة الأس الهيدروجيني المثلى لقطرات العين بشكل عام بين 6.0 و 8.0. تُدمج معدلات الأس الهيدروجيني بما في ذلك حمض البوريك، البوراكس، هيدروكسيد الصوديوم وحمض الهيدروكلوريك، جنبًا إلى جنب مع محاليل التخزين المؤقت مثل مخزن البورات ومخزن الفوسفات في التركيبات. هذه المكونات تدعم بثبات قابلية الذوبان والاستقرار الكيميائي للمكونات الصيدلانية النشطة، وتخفف بفعالية من تهيج العين الناجم عن مستويات الأس الهيدروجيني غير المناسبة عند الإعطاء العيني.
الضغط الأسموزي للدموع البشرية يعادل الضغط الأسموزي لمحلول كلوريد الصوديوم المائي بنسبة 0.9%. الضغط الأسموزي المفرط لقطرات العين سيسبب فقدان الماء في أنسجة سطح العين ويؤدي إلى جفاف العين وعدم الراحة؛ على العكس من ذلك، تؤدي التركيبات ناقصة التوتر إلى انتفاخ خلايا أنسجة العين الخارجية وتسبب تهيجًا لاذعًا. تشمل منظمات التوتر الأسموزي الشائعة كلوريد الصوديوم، الجلوكوز، كلوريد البوتاسيوم، الجلسرين والمزيد. في الإنتاج الصناعي، تُصاغ قطرات العين بشكل روتيني إلى حالة متساوية التوتر تعادل محلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.8% إلى 1.2% لتناسب الظروف الفسيولوجية للعين بشكل مثالي.
تُستخدم على نطاق واسع سلسلة من الغرويات المحبة للماء، مثل ميثيل السليلوز (MC)، هيبوميلوز (HPMC)، الكاربوبر، وكحول البولي فينيل (PVA). يطيل تقليل اللزوجة المناسب للتوتر السطحي مدة بقاء الأدوية داخل الكيس الملتحمي، ويطيل الفعالية العلاجية ويخفف من تهيج العين الموضعي.
بالنسبة لقطرات العين المعلقة التي تحتوي على مكونات نشطة غير قابلة للذوبان في الماء، تعمل الغرويات المعززة للزوجة المذكورة أعلاه في نفس الوقت كعوامل تعليق. إنها تبطئ معدل ترسيب الجسيمات الصلبة الدقيقة وتمنع تكتل الجسيمات وتكتلها طوال فترة صلاحية المستحضرات.
قطرات العين المعبأة متعددة الجرعات معرضة للتلوث الميكروبي من الدموع والهواء المحيط بمجرد فتحها للاستخدام المتكرر. إضافة المواد الحافظة المضادة للميكروبات هو إجراء لا غنى عنه للحفاظ على العقامة وإطالة تاريخ انتهاء صلاحية التركيبات السائلة. تشمل المواد الحافظة النموذجية المستخدمة في المستحضرات العينية كلوريد البنزالكونيوم، الكلوروبوتانول، كحول الفينيثيل، نترات فينيل الزئبق والبارابين. على النقيض من ذلك، فإن قطرات العين أحادية الجرعة للتطبيقات الجراحية أو العناية بالجروح تكون خالية عادة من المواد الحافظة لمنع تهيج العين غير الضروري. (EyeWiki)
تميل الأدوية النشطة المعرضة للأكسدة إلى حدوث تغير في اللون وتدهور كيميائي تحت تأثير الأكسجين الجوي، أو الإشعاع الضوئي، أو أيونات المعادن النزرة. تُضاف مضادات الأكسدة (كبريتيت الصوديوم، ميتابيسلفيت الصوديوم، فيتامين E، إلخ) وعوامل استخلاب المعادن الممثلة بإيديتات ثنائي الصوديوم (EDTA ثنائي الصوديوم) إلى التركيبات. هذا المزيج يمنع التدهور التأكسدي للمكونات الطبية ويضمن الاستقرار الفيزيائي والكيميائي طويل الأمد لقطرات العين.
تقوم عوامل الإذابة بتغليف الأدوية ضعيفة الذوبان داخل هياكل المذيلات لزيادة قابلية ذوبان المكونات النشطة في الماء بشكل ملحوظ، مما يضمن استقرار التركيبة وتوصيل الجرعة بدقة. نظرًا لأن سطح العين حساس للغاية للتهيج، فإن عوامل الإذابة الأنيونية نادراً ما تُستخدم في تركيبات قطرات العين. تُفضل فقط عوامل الإذابة غير الأيونية منخفضة السمية أو غير السامة للاستخدام العيني، والتي تُصنف بشكل أساسي على النحو التالي:
يُستخدم الماء للحقن كمذيب أساسي لجميع قطرات العين. لموازنة قابلية ذوبان الأدوية المحبة للدهون والتحمل الفسيولوجي للعين، تُضاف كميات صغيرة من الكحولات متعددة الهيدروكسيل أو البولي إيثيلين جلايكول كمذيبات مشتركة:
المستحضرات العينية تشير إلى أشكال جرعات معقمة تُعطى مباشرة للعين لإحداث تأثيرات علاجية. تعمل السواغات الصيدلانية المدمجة في قطرات العين بشكل أساسي على ضبط الخصائص الفيزيائية والكيميائية للتركيبات السائلة، والحفاظ على العقامة والاستقرار الكيميائي للأدوية النشطة، وتحسين راحة الإعطاء العيني، وتعزيز التوافر البيولوجي للمكونات الطبية. تُصنف السواغات الصيدلانية شائعة الاستخدام بشكل أساسي إلى الأنواع التالية:
يمكن للعين البشرية تحمل نطاق أس هيدروجيني من 5.0 إلى 9.0، بينما يتم الحفاظ على قيمة الأس الهيدروجيني المثلى لقطرات العين بشكل عام بين 6.0 و 8.0. تُدمج معدلات الأس الهيدروجيني بما في ذلك حمض البوريك، البوراكس، هيدروكسيد الصوديوم وحمض الهيدروكلوريك، جنبًا إلى جنب مع محاليل التخزين المؤقت مثل مخزن البورات ومخزن الفوسفات في التركيبات. هذه المكونات تدعم بثبات قابلية الذوبان والاستقرار الكيميائي للمكونات الصيدلانية النشطة، وتخفف بفعالية من تهيج العين الناجم عن مستويات الأس الهيدروجيني غير المناسبة عند الإعطاء العيني.
الضغط الأسموزي للدموع البشرية يعادل الضغط الأسموزي لمحلول كلوريد الصوديوم المائي بنسبة 0.9%. الضغط الأسموزي المفرط لقطرات العين سيسبب فقدان الماء في أنسجة سطح العين ويؤدي إلى جفاف العين وعدم الراحة؛ على العكس من ذلك، تؤدي التركيبات ناقصة التوتر إلى انتفاخ خلايا أنسجة العين الخارجية وتسبب تهيجًا لاذعًا. تشمل منظمات التوتر الأسموزي الشائعة كلوريد الصوديوم، الجلوكوز، كلوريد البوتاسيوم، الجلسرين والمزيد. في الإنتاج الصناعي، تُصاغ قطرات العين بشكل روتيني إلى حالة متساوية التوتر تعادل محلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.8% إلى 1.2% لتناسب الظروف الفسيولوجية للعين بشكل مثالي.
تُستخدم على نطاق واسع سلسلة من الغرويات المحبة للماء، مثل ميثيل السليلوز (MC)، هيبوميلوز (HPMC)، الكاربوبر، وكحول البولي فينيل (PVA). يطيل تقليل اللزوجة المناسب للتوتر السطحي مدة بقاء الأدوية داخل الكيس الملتحمي، ويطيل الفعالية العلاجية ويخفف من تهيج العين الموضعي.
بالنسبة لقطرات العين المعلقة التي تحتوي على مكونات نشطة غير قابلة للذوبان في الماء، تعمل الغرويات المعززة للزوجة المذكورة أعلاه في نفس الوقت كعوامل تعليق. إنها تبطئ معدل ترسيب الجسيمات الصلبة الدقيقة وتمنع تكتل الجسيمات وتكتلها طوال فترة صلاحية المستحضرات.
قطرات العين المعبأة متعددة الجرعات معرضة للتلوث الميكروبي من الدموع والهواء المحيط بمجرد فتحها للاستخدام المتكرر. إضافة المواد الحافظة المضادة للميكروبات هو إجراء لا غنى عنه للحفاظ على العقامة وإطالة تاريخ انتهاء صلاحية التركيبات السائلة. تشمل المواد الحافظة النموذجية المستخدمة في المستحضرات العينية كلوريد البنزالكونيوم، الكلوروبوتانول، كحول الفينيثيل، نترات فينيل الزئبق والبارابين. على النقيض من ذلك، فإن قطرات العين أحادية الجرعة للتطبيقات الجراحية أو العناية بالجروح تكون خالية عادة من المواد الحافظة لمنع تهيج العين غير الضروري. (EyeWiki)
تميل الأدوية النشطة المعرضة للأكسدة إلى حدوث تغير في اللون وتدهور كيميائي تحت تأثير الأكسجين الجوي، أو الإشعاع الضوئي، أو أيونات المعادن النزرة. تُضاف مضادات الأكسدة (كبريتيت الصوديوم، ميتابيسلفيت الصوديوم، فيتامين E، إلخ) وعوامل استخلاب المعادن الممثلة بإيديتات ثنائي الصوديوم (EDTA ثنائي الصوديوم) إلى التركيبات. هذا المزيج يمنع التدهور التأكسدي للمكونات الطبية ويضمن الاستقرار الفيزيائي والكيميائي طويل الأمد لقطرات العين.
تقوم عوامل الإذابة بتغليف الأدوية ضعيفة الذوبان داخل هياكل المذيلات لزيادة قابلية ذوبان المكونات النشطة في الماء بشكل ملحوظ، مما يضمن استقرار التركيبة وتوصيل الجرعة بدقة. نظرًا لأن سطح العين حساس للغاية للتهيج، فإن عوامل الإذابة الأنيونية نادراً ما تُستخدم في تركيبات قطرات العين. تُفضل فقط عوامل الإذابة غير الأيونية منخفضة السمية أو غير السامة للاستخدام العيني، والتي تُصنف بشكل أساسي على النحو التالي:
يُستخدم الماء للحقن كمذيب أساسي لجميع قطرات العين. لموازنة قابلية ذوبان الأدوية المحبة للدهون والتحمل الفسيولوجي للعين، تُضاف كميات صغيرة من الكحولات متعددة الهيدروكسيل أو البولي إيثيلين جلايكول كمذيبات مشتركة:
