Ophthalmische preparaten zijn steriele doseringsvormen die rechtstreeks in het oog worden toegediend om therapeutische effecten uit te oefenen.De farmaceutische hulpstoffen die in oogdruppels zijn verwerkt, hebben hoofdzakelijk tot doel de fysisch-chemische eigenschappen van vloeibare formules aan te passen., de steriliteit en de chemische stabiliteit van actieve geneesmiddelen te behouden, het comfort van oogtoediening te optimaliseren en de biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen te verbeteren.Veelgebruikte farmaceutische hulpstoffen worden hoofdzakelijk ingedeeld in de volgende soorten::

1. pH-regulators en buffersystemen

Het menselijk oog kan een pH-bereik van 5,0 tot 9 verdragen.0, terwijl de optimale pH-waarde voor oogdruppels in het algemeen tussen 6,0 en 8 wordt gehandhaafd.0. pH-regulatoren, waaronder boorzuur, borax, natriumhydroxide en zoutzuur, samen met bufferoplossingen zoals boratenbuffer en fosfaatbuffer, worden in de formulering verwerkt.Deze bestanddelen handhaven de oplosbaarheid en chemische stabiliteit van de actieve farmaceutische bestanddelen, en effectief oogirritatie verlichten die wordt veroorzaakt door ongeschikte pH-niveaus bij toediening in het oog.

2. Isotoniciteitsregulatoren

De osmotische druk van menselijke tranen is gelijk aan die van 0,9% natriumchloride.Te hoge osmotische druk van oogdruppels veroorzaakt waterverlies in het oogweefsel en droogheid van het oog.De meest voorkomende isotoniciteitsregulatoren zijn natriumchloride, glucose,kaliumchlorideIn de industriële productie worden oogdruppels routinematig geformuleerd tot een isotonische toestand die gelijk is aan 0,8%12% natriumchlorideoplossing om de fysiologische omstandigheden van het oog perfect aan te passen.

3. Viskositeitsversterkers en ophangingsmiddelen

Viscositeitsversterkers

Een reeks hydrofiele colloïden wordt op grote schaal gebruikt, zoals methylcellulose (MC), hypromellose (HPMC), carbomeer en polyvinylalcohol (PVA).Een goede viscositeitsreductie van de oppervlaktespanning verlengt de duur van het verblijf van medicijnen in de conjunctivale zak, verlengt de therapeutische werkzaamheid en verzacht lokale oogirritatie.

Opschortingsmiddelen

Voor oogdruppels van het type suspensie die in water onoplosbare werkzame bestanddelen bevatten, werken bovengenoemde viscositeitsverhogende colloïden tegelijkertijd als suspensiemiddelen.Ze vertragen de sedimentatie van vaste microdeeltjes en voorkomen de samenvoeging en verpakking van deeltjes gedurende de houdbaarheid van de preparaten.

4Antimicrobiële conserveringsmiddelen

Meerdere doses verpakte oogdruppels zijn gevoelig voor microbiële besmetting door tranen en omgevingslucht zodra ze voor herhaald gebruik zijn geopend.Het toevoegen van antimicrobiële conserveermiddelen is een onmisbare maatregel om de steriliteit te behouden en de houdbaarheid van vloeibare preparaten te verlengenDe meest voorkomende conserveringsmiddelen in oogpreparaten zijn benzalkoniumchloride, chlorobutanol, fenethylalcohol, fenylkwiknitraat en parabenen.eenmalige oogdruppels voor chirurgische toepassing of wondverzorging zijn normaal gesproken vrij van conserveringsmiddelen om onnodige oogirritatie te voorkomenEyeWiki.

5. Antioxidanten en chelatie-middelen voor metaalionen

Oxideringsgevoelige werkzame stoffen hebben de neiging om te verkleuren en chemisch af te breken onder invloed van atmosferische zuurstof, lichtbestraling of sporen van metaalionen.De formules worden aangevuld met antioxidanten (natriumsulfiet), natriummetabisulfiet, vitamine E, enz.) en metaalchelaterende stoffen in de vorm van disodiumedetaat (EDTA-disodium).Een dergelijke combinatie remt de oxidatieve afbraak van geneesmiddelencomponenten en garandeert de fysico-chemische stabiliteit van oogdruppels op lange termijn..

6. oplosmiddelen

Solubilizers verpakken slecht oplosbare geneesmiddelen in micelle-structuren om de wateroplosbaarheid van de actieve bestanddelen opmerkelijk te verhogen, waardoor de formule stabiel is en de dosering nauwkeurig wordt afgeleverd.Aangezien het oogoppervlak extreem gevoelig is voor irritatieVoor ooggeneeskundig gebruik worden alleen niet-ionische oplosmiddelen met een lage toxiciteit of niet-toxische oplosmiddelen gebruikt, die voornamelijk als volgt worden ingedeeld:

• Polysorbaten: Polysorbaat 80 (Tween 80) is de meest voorkomende optie, die op grote schaal wordt gebruikt om verschillende slecht oplosbare ooggeneesmiddelen op te lossen.
• Polyoxyethyleen ricinusolie serie: Polyoxyethyleen ricinusolie 3 / 10 kan specifieke actieve bestanddelen efficiënt oplossen; in bepaalde formules,het genereert ook synergetische effecten met terpenoïden om de stabiliteit van de formulering verder te verbeteren.
• Poloksameren: Hoogmoleculaire niet-ionische oppervlakteactieve stoffen, zoals Poloxamer 188..

7. oplosmiddelen

Om de oplosbaarheid van lipofiele medicijnen en de fysiologische oogtolerantie in evenwicht te brengen, is het belangrijk om te zorgen voor een optimale oplosmiddel voor alle oogdruppels.worden kleine hoeveelheden polyhydroalcoholen of polyethyleenglycol als co-oplosmiddelen toegevoegd:

• Glycerine: Werkt zowel als co-oplosmiddel om de oplosbaarheid van het geneesmiddel te verhogen als als vocht- en isotone regulator; hoge concentraties veroorzaken echter een duidelijk kleverig gevoel in de ogen.
• Polyethyleenglycol (PEG): PEG 300 en PEG 400 worden gewoonlijk gebruikt om vetoplosbare werkzame bestanddelen op te lossen met milde oogstimulatie.
• Propyleenglycol: heeft een krachtig oplosbaar vermogen, maar de dosering moet strikt worden gecontroleerd, aangezien hoge concentraties duidelijke schade aan de corneale epitheelcellen veroorzaken.