Les préparations ophtalmiques sont des formes posologiques stériles administrées directement dans l'œil pour exercer des effets thérapeutiques.Les excipients pharmaceutiques incorporés dans les gouttes oculaires ont principalement pour fonction de régler les propriétés physico-chimiques des formulations liquides., préserver la stérilité et la stabilité chimique des médicaments actifs, optimiser le confort d'administration oculaire et améliorer la biodisponibilité des ingrédients médicinaux.Les excipients pharmaceutiques couramment utilisés sont principalement classés dans les types suivants::

1. régulateurs de pH et systèmes tampons

L'œil humain peut tolérer une plage de pH de 5,0 à 9.0, tandis que la valeur optimale du pH pour les gouttes oculaires est généralement maintenue entre 6,0 et 8.0. des régulateurs de pH comprenant l'acide borique, le borax, l'hydroxyde de sodium et l'acide chlorhydrique, ainsi que des solutions tampons telles que le tampon borate et le tampon phosphate, sont incorporés dans les formulations.Ces ingrédients maintiennent régulièrement la solubilité et la stabilité chimique des ingrédients pharmaceutiques actifs., et soulager efficacement l'irritation oculaire provoquée par des niveaux de pH inappropriés lors de l'administration oculaire.

2. Régulateurs d' isotonicité

La pression osmotique des larmes humaines est équivalente à celle d'une solution aqueuse de chlorure de sodium à 0,9%.Une pression osmotique excessivement élevée des gouttes oculaires entraînera une perte d'eau dans les tissus de la surface oculaire et entraînera une gêne oculaire sèche.Les régulateurs communs de l'isotonicité comprennent le chlorure de sodium, le glucose,chlorure de potassiumDans la production industrielle, les gouttes oculaires sont régulièrement formulées à un état isotonique équivalent à 0,8% ‰ 1.2% de solution de chlorure de sodium pour s'adapter parfaitement aux conditions physiologiques oculaires.

3. Améliorateurs de viscosité et agents de suspension

Améliorateurs de viscosité

Une série de colloïdes hydrophiles sont largement adoptés, tels que la méthylcellulose (MC), l'hypromellose (HPMC), le carbomère et l'alcool polyvinylique (PVA).Une bonne réduction de la viscosité de la tension de surface prolonge la durée de résidence des médicaments dans le sac conjonctif, prolonge l' efficacité thérapeutique et atténue l' irritation oculaire locale.

Agents de suspension

Pour les gouttes oculaires de type suspension contenant des principes actifs insolubles dans l'eau, les colloïdes améliorant la viscosité ci-dessus agissent simultanément en tant qu'agents de suspension.Ils ralentissent la vitesse de sédimentation des microparticules solides et évitent l'agrégation et le conditionnement des particules tout au long de la durée de conservation des préparations..

4- Des conservateurs antimicrobiens

Les gouttes oculaires emballés à plusieurs doses sont sensibles à la contamination microbienne par les larmes et l' air ambiant une fois ouverts pour une utilisation répétée.L'ajout de conservateurs antimicrobiens est indispensable pour préserver la stérilité et prolonger la date de péremption des préparations liquidesLes conservateurs typiques utilisés dans les préparations ophtalmiques sont le chlorure de benzalkonium, le chlorobutanol, l'alcool phénéthylique, le nitrate de phénylmercure et les parabènes.les gouttes oculaires à dose unique pour application chirurgicale ou soins de plaies sont normalement exemptes de conservateurs pour prévenir une irritation oculaire inutile.

5. Antioxydants et agents chélateurs d'ions métalliques

Les médicaments actifs sujets à l'oxydation ont tendance à subir une décoloration et une dégradation chimique sous l'influence de l'oxygène atmosphérique, de l'irradiation lumineuse ou des ions métalliques traces.Les préparations sont complétées par des antioxydants (sulfite de sodium), métabisulfite de sodium, vitamine E, etc.) et des chélateurs de métaux représentés par l'édétate disodique (EDTA disodique).Une telle combinaison inhibe la détérioration oxydative des composants pharmaceutiques et garantit la stabilité physico-chimique à long terme des gouttes oculaires..

6. Solubilisants

Les solubilisants encapsulent les médicaments mal solubles à l'intérieur des structures des micelles pour augmenter de manière remarquable la solubilité aqueuse des ingrédients actifs, assurant ainsi la stabilité de la formulation et la posologie précise.Comme la surface oculaire est extrêmement sensible aux irritationsLes solubilisants anioniques sont rarement utilisés dans les préparations de gouttes oculaires.

• Polysorbates: Le polysorbate 80 (Tween 80) est l'option la plus répandue, largement utilisée pour dissoudre divers médicaments ophtalmiques peu solubles.
• Série d'huile de ricin de polyoxyéthylène: L' huile de ricin de polyoxyéthylène 3 / 10 peut efficacement dissoudre des composants actifs spécifiques; dans certaines formules,il génère également des effets synergiques avec les terpénides pour améliorer encore la stabilité de la formulation.
• Poloxamères: Surfactants non ioniques à haute moléculaire, comme en témoigne le Poloxamer 188..

7. Les solvants

Pour équilibrer la solubilization des médicaments lipophiles et la tolérance oculaire physiologique,des petites quantités d'alcools polyhydriques ou de polyéthylène glycol sont ajoutées comme co-solvants:

• Glycérine: agit à la fois comme co-solvant pour augmenter la solubilité des médicaments et comme régulateur hydratant et isotonique; néanmoins, des concentrations élevées provoqueront une sensation de collage évidente dans les yeux.
• Polyethylène glycol (PEG): Le PEG 300 et le PEG 400 sont couramment utilisés pour dissoudre les principes actifs liposolubles avec une légère stimulation oculaire.
• Propylène glycol: possède une forte capacité de solubilization, mais sa posologie doit être strictement contrôlée, car des concentrations élevées causeront des dommages évidents aux cellules épithéliales de la cornée.