Oftalmik preparatlar, terapötik etkiler göstermek için doğrudan göze uygulanan steril dozaj formlarına atfeder.Göz damlasına dahil edilen ilaç yardımcı maddeler, esas olarak sıvı formüllerin fizik-kimyasal özelliklerini ayarlamak için çalışır., aktif ilaçların kısırlığını ve kimyasal istikrarını korur, göz uygulamasında rahatlığı optimize eder ve ilaç bileşenlerinin biyolojik kullanılabilirliğini artırır.Genel olarak kullanılan ilaç yardımcı maddeler aşağıdaki türlere ayrılır::

1. pH Düzenleyicileri ve tampon sistemleri

İnsan gözü pH aralığını 5,0 ila 9 arasında tolere edebilir.0, göz damlası için optimum pH değeri genellikle 6.0 ila 8 arasında tutulur.0Borik asit, boraks, sodyum hidroksit ve klorhidrat asit gibi pH düzenleyicileri, borat tamponu ve fosfat tamponu gibi tampon çözeltileri ile birlikte formülasyonlara dahil edilir.Bu bileşenler aktif ilaç bileşenlerinin çözünürlüğünü ve kimyasal istikrarını sürekli olarak korur., ve göz uygulandığında uygun olmayan pH seviyelerinden kaynaklanan göz tahrişini etkili bir şekilde hafifletir.

2İzotoniklik Düzenleyicileri

İnsan gözyaşlarının osmotik basıncı % 0.9 sodyum klorür sulu çözeltininkiyle eşdeğerdir.Göz damlasının aşırı yüksek osmotik basıncı, göz yüzey dokularında su kaybına neden olur ve göz kurumasına neden olur.Öte yandan, hipotonik formülasyonlar, dış göz dokusunun hücre şişmesine ve ısırıcı tahrişe neden olur.Potasyum klorürEndüstriyel üretimde göz damlaları rutin olarak %0,8'e eşdeğer bir izotonik duruma kadar formüle edilir.2% sodyum klorür çözeltisi, göz fiziolojik koşullarına mükemmel bir şekilde uyum sağlar..

3Viskozitesi Artıranlar ve Suspendörler

Viskozitesi Artıranlar

Bir dizi hidrofilik kolloit yaygın olarak kabul edilir, örneğin Metilselüloz (MC), Hipromeloz (HPMC), Karbomer ve Polivinil Alkol (PVA).Yüzey gerginliğinin uygun viskozluk azalması, ilaçların konjunktival kese içinde kalma süresini uzatır., terapötik etkinliği uzatır ve lokal göz tahrişini hafifletir.

Süspansiyon Ajanları

Suda çözünmeyen aktif maddeleri içeren süspansiyon tipi göz damlaları için, yukarıda belirtilen viskozitesi artıran kolloidler aynı anda süspansiyon ajanları olarak hareket ederler.Katı mikro parçacıkların çökme hızını yavaşlatırlar ve hazırlıkların raf ömrü boyunca parçacık toplanmasını ve keklenmesini önlerler..

4Antimikrobiyal Koruyucular

Çok dozda paketlenmiş göz damlaları, tekrarlanan kullanım için açıldıktan sonra gözyaşları ve ortam havasından kaynaklanan mikrobiyal kontaminasyona duyarlıdır.Mikrobik koruyucu maddelerin eklenmesi, steriliteyi korumak ve sıvı formüllerin son kullanma tarihini uzatmak için vazgeçilmez bir önlemdirOftalmik preparatlarda kullanılan tipik koruyucu maddeler arasında benzalkonium klorür, klorobutanol, fenetil alkol, fenil cıva nitratı ve parabenler vardır.Cerrahi uygulama veya yara bakımı için tek doz göz damlaları normalde gereksiz göz tahrişini önlemek için koruyucu içermez.

5Antioksidanlar ve Metal İyon Chelatörleri

Oksidasyona eğilimli aktif ilaçlar atmosferik oksijenin, ışık radyasyonunun veya iz metal iyonlarının etkisi altında renk değişikliğine ve kimyasal bozulmaya maruz kalırlar.Formüller antioksidanlarla (sodyum sülfit) tamamlanır., sodyum metabisülfit, E vitamini vb.) ve disodyum edetat (EDTA disodyum) ile temsil edilen metal chelatörleri.Bu kombinasyon, ilaç bileşenlerinin oksidatif bozulmasını engeller ve göz damlalarının uzun süreli fizik-kimyasal istikrarını garanti eder..

6Solübilizatörler

Solübilizatörler, aktif maddelerin suyun içinde çözünürlüğünü önemli ölçüde yükseltmek için, formülasyon istikrarını ve doğru dozaj teslimini sağlamak için mikel yapılarının içinde zayıf çözünür ilaçları kapsüller.Göz yüzeyi tahrişe karşı son derece hassas olduğu için, aniyonik çözünürler göz damlası formüllerinde nadiren uygulanır. Sadece düşük toksisite veya toksik olmayan noniyonik çözünürler oftalmik kullanım için tercih edilir, esas olarak aşağıdaki kategorilere ayrılır:

• Polysorbatlar: Polysorbate 80 (Tween 80) en yaygın seçenektir ve çeşitli az çözünür göz ilaçlarını çözünür kılmak için yaygın olarak kullanılır.
• Polyoxyethylene Castor Oil serisi: Polyoxyethylene Castor Oil 3 / 10 belirli aktif bileşenleri verimli bir şekilde çözüntülendirebilir; bazı formüllerde,Ayrıca formülasyonun istikrarını daha da iyileştirmek için terpenoidlerle sinerjik etkiler yaratır..
• Poloxamerler: Poloxamer 188 ile örneklenen yüksek moleküler nonyonik yüzey aktif maddeler, ultra düşük göz tahrişine ve toksisiteye sahip, çözünürlüğü ve göz ilaç emilimini teşvik etme ikili amaçlarına hizmet ederler..

7Çözücüler

Lipofil ilaçların çözünürlüğünü ve fizyolojik göz toleransını dengelemek için,küçük miktarlarda polihidrik alkoller veya polietilen glikol ko çözücü olarak eklenir.:

• Gliserin: İlaç çözünürlüğünü artırmak için hem bir çözücü hem de nemlendirici ve izotonik bir düzenleyici olarak çalışır; Buna rağmen, yüksek konsantrasyonlar gözlerde açık bir yapışkanlık hissine neden olur.
• Polyethylene Glycol (PEG): PEG 300 ve PEG 400 genellikle yağda çözünen aktif maddeleri hafif göz uyarımı ile çözünürleştirmek için kullanılır.
• Propilen Glikol: Güçlü bir çözünürlük kapasitesine sahiptir, ancak yüksek konsantrasyonlar kornea epitel hücrelerine açık bir hasar vereceğinden dozu sıkı bir şekilde kontrol edilmelidir.