Los preparados oftalmológicos se refieren a formas de dosificación estériles administradas directamente al ojo para ejercer efectos terapéuticos.Los excipientes farmacéuticos incorporados en las gotas oculares tienen como función principal ajustar las propiedades fisicoquímicas de las formulaciones líquidas., preservar la esterilidad y la estabilidad química de los fármacos activos, optimizar la comodidad de la administración ocular y mejorar la biodisponibilidad de los ingredientes medicinales.Los excipientes farmacéuticos de uso común se clasifican principalmente en los siguientes tipos::

1. Ajustadores de pH y sistemas tampón

El ojo humano puede tolerar un rango de pH de 5,0 a 9.0, mientras que el valor óptimo de pH para las gotas para los ojos se mantiene generalmente entre 6.0 y 8.0Los reguladores de pH, incluidos el ácido bórico, el bórax, el hidróxido de sodio y el ácido clorhídrico, junto con soluciones amortiguadoras como el amortiguador de borato y el amortiguador de fosfato, se incorporan a las formulaciones.Estos ingredientes mantienen constantemente la solubilidad y la estabilidad química de los ingredientes farmacéuticos activos., y alivian eficazmente la irritación ocular provocada por niveles de pH inadecuados tras la administración ocular.

2Reguladores de isotonicidad

La presión osmótica de las lágrimas humanas es equivalente a la de una solución acuosa de cloruro de sodio al 0,9%.La presión osmótica excesiva de las gotas oculares causará pérdida de agua en los tejidos de la superficie ocular y causará molestias en el ojo seco.Los reguladores comunes de isotonicidad incluyen cloruro de sodio, glucosa,Cloruro de potasioEn la producción industrial, las gotas para los ojos se forman habitualmente hasta un estado isotónico equivalente al 0,8% ‰1.Solución de cloruro de sodio al 2% para adaptarse perfectamente a las condiciones fisiológicas oculares.

3. Mejoradores de viscosidad y agentes de suspensión

Mejoradores de la viscosidad

Se adoptan ampliamente una serie de coloides hidrófilos, como la metilcelulosa (MC), la hipromelosa (HPMC), el carbómero y el alcohol polivinílico (PVA).La reducción adecuada de la viscosidad de la tensión superficial prolonga la duración de la residencia de los fármacos en el saco conjuntival, prolonga la eficacia terapéutica y mitiga la irritación local de los ojos.

Agentes de suspensión

Para las gotas oculares tipo suspensión que contienen principios activos insolubles en agua, los coloides que aumentan la viscosidad anteriores actúan simultáneamente como agentes de suspensión.Reduce la velocidad de sedimentación de las micropartículas sólidas y evita la agregación de partículas y la agrupación durante toda la vida útil de los preparados.

4Preservantes antimicrobianos

Las gotas oculares envasadas en múltiples dosis son susceptibles a la contaminación microbiana por lágrimas y aire ambiente una vez abiertas para su uso repetido.La adición de conservantes antimicrobianos es una medida indispensable para preservar la esterilidad y prolongar la fecha de caducidad de las formulaciones líquidasLos conservantes típicos utilizados en las preparaciones oftalmológicas incluyen el cloruro de benzalconio, el clorobutanol, el alcohol fenetílico, el nitrato fenilmercúrico y los parabenos.gotas oculares de una sola dosis para aplicación quirúrgica o cuidado de heridas normalmente están libres de conservantes para prevenir la irritación ocular innecesariaEyeWiki.

5Antioxidantes y agentes quelatantes de iones metálicos

Los fármacos activos propensos a la oxidación tienden a sufrir decoloración y degradación química bajo la influencia del oxígeno atmosférico, la irradiación de la luz o los iones metales traza.Las formulaciones se complementan con antioxidantes (sulfito de sodio), metabisulfito de sodio, vitamina E, etc.) y agentes quelantes metálicos representados por edetato de disodio (EDTA disodio).Dicha combinación inhibe el deterioro oxidativo de los componentes medicinales y garantiza la estabilidad fisicoquímica a largo plazo de las gotas oculares..

6. Solubilizantes

Los solubilizadores encapsulan fármacos poco solubles dentro de las estructuras micélicas para elevar notablemente la solubilidad acuosa de los ingredientes activos, asegurando la estabilidad de la formulación y la entrega precisa de la dosis.Como la superficie ocular es extremadamente sensible a la irritaciónLos solubilizadores aniónicos apenas se aplican en las fórmulas de gotas oculares. Sólo se prefieren solubilizadores no iónicos de baja toxicidad o no tóxicos para uso oftalmológico, principalmente clasificados a continuación:

• Polissorbatos: El polisorbato 80 (Tween 80) es la opción más frecuente, ampliamente utilizada para solubilizar varios medicamentos oftalmológicos poco solubles.
• Serie de aceite de ricino de polioxietileno: El aceite de ricino de polioxietileno 3 / 10 puede solubilizar eficazmente componentes activos específicos; en ciertas fórmulas,También genera efectos sinérgicos con los terpenoides para mejorar aún más la estabilidad de la formulación.
• Polosámeros: Surfactantes no iónicos de alta molecular ejemplificados por Poloxamer 188..

7. Disolventes

Para equilibrar la solubilización de los fármacos lipofílicos y la tolerancia ocular fisiológica,se añaden pequeñas cantidades de alcoholes polihidricos o de polietileno glicol como cosolventes:

• Glicerina: Actúa tanto como co-solvente para aumentar la solubilidad del fármaco como como regulador humectante e isotónico; sin embargo, las altas concentraciones causarán una obvia sensación pegajosa en los ojos.
• Políetileno glicol (PEG): PEG 300 y PEG 400 se utilizan comúnmente para solubilizar los principios activos liposolubles con una leve estimulación ocular.
• Glicol de propileno: posee una poderosa capacidad de solubilización, sin embargo, su dosificación debe ser estrictamente controlada, ya que las altas concentraciones causarán daños evidentes a las células epiteliales de la córnea.