Sediaan oftalmik mengacu pada bentuk sediaan steril yang diberikan langsung ke mata untuk memberikan efek terapeutik. Eksipien farmasi yang dimasukkan ke dalam tetes mata terutama berfungsi untuk menyesuaikan sifat fisikokimia formulasi cair, menjaga sterilitas dan stabilitas kimia obat aktif, mengoptimalkan kenyamanan pemberian okular, dan meningkatkan bioavailabilitas bahan obat. Eksipien farmasi yang umum digunakan terutama dikategorikan ke dalam jenis berikut:

1. Pengatur pH dan Sistem Buffer

Mata manusia dapat mentolerir rentang pH 5,0 hingga 9,0, sementara nilai pH optimal untuk tetes mata umumnya dijaga antara 6,0 dan 8,0. Pengatur pH termasuk asam borat, boraks, natrium hidroksida, dan asam klorida, bersama dengan larutan buffer seperti buffer borat dan buffer fosfat, dimasukkan ke dalam formulasi. Bahan-bahan ini secara stabil mempertahankan kelarutan dan stabilitas kimia bahan aktif farmasi, dan secara efektif mengurangi iritasi okular yang dipicu oleh tingkat pH yang tidak sesuai saat pemberian mata.

2. Pengatur Isotonisitas

Tekanan osmotik air mata manusia setara dengan larutan natrium klorida 0,9% dalam air. Tekanan osmotik tetes mata yang terlalu tinggi akan menyebabkan kehilangan air pada jaringan permukaan okular dan menyebabkan ketidaknyamanan mata kering; sebaliknya, formulasi hipotonik akan menyebabkan pembengkakan sel jaringan mata luar dan menimbulkan iritasi menyengat. Pengatur isotonisitas umum meliputi natrium klorida, glukosa, kalium klorida, gliserin, dan lainnya. Dalam produksi industri, tetes mata secara rutin diformulasikan ke keadaan isotonik yang setara dengan larutan natrium klorida 0,8%–1,2% agar sesuai dengan kondisi fisiologis okular dengan sempurna.

3. Peningkat Viskositas & Agen Suspensi

Peningkat Viskositas

Serangkaian koloid hidrofilik banyak digunakan, seperti Metilselulosa (MC), Hipromelosa (HPMC), Karbomer, dan Polivinil Alkohol (PVA). Pengurangan viskositas tegangan permukaan yang tepat memperpanjang durasi retensi obat di dalam kantung konjungtiva, memperpanjang efikasi terapeutik, dan mengurangi iritasi mata lokal.

Agen Suspensi

Untuk tetes mata jenis suspensi yang mengandung bahan aktif tidak larut dalam air, koloid peningkat viskositas di atas secara bersamaan bertindak sebagai agen suspensi. Mereka memperlambat laju sedimentasi partikel mikro padat dan menghindari agregasi partikel dan penggumpalan sepanjang umur simpan sediaan.

4. Pengawet Antimikroba

Tetes mata kemasan multi-dosis rentan terhadap kontaminasi mikroba dari air mata dan udara sekitar setelah dibuka untuk penggunaan berulang. Penambahan pengawet antimikroba adalah tindakan yang sangat diperlukan untuk menjaga sterilitas dan memperpanjang tanggal kedaluw formulasi cair. Pengawet khas yang digunakan dalam sediaan oftalmik meliputi benzalkonium klorida, klorobutanol, fenetil alkohol, fenilmerkuri nitrat, dan paraben. Sebaliknya, tetes mata dosis tunggal untuk aplikasi bedah atau perawatan luka biasanya bebas pengawet untuk mencegah iritasi okular yang tidak perluEyeWiki.

5. Antioksidan dan Agen Pengkelat Ion Logam

Obat aktif yang rentan terhadap oksidasi cenderung mengalami perubahan warna dan degradasi kimia di bawah pengaruh oksigen atmosfer, iradiasi cahaya, atau ion logam renik. Formulasi dilengkapi dengan antioksidan (natrium sulfit, natrium metabisulfit, vitamin E, dll.) dan agen pengkelat logam yang diwakili oleh disodium edetat (EDTA disodium). Kombinasi tersebut menghambat kerusakan oksidatif komponen obat dan menjamin stabilitas fisikokimia tetes mata jangka panjang.

6. Pelarut

Pelarut mengenkapsulasi obat yang sukar larut di dalam struktur misel untuk secara nyata meningkatkan kelarutan bahan aktif dalam air, memastikan stabilitas formulasi dan pengiriman dosis yang akurat. Karena permukaan okular sangat sensitif terhadap iritasi, pelarut anionik jarang diterapkan dalam formula tetes mata. Hanya pelarut nonionik dengan toksisitas rendah atau non-toksik yang lebih disukai untuk penggunaan oftalmik, terutama dikategorikan sebagai berikut:

• Polisorbat: Polisorbat 80 (Tween 80) adalah pilihan yang paling umum, banyak digunakan untuk melarutkan berbagai obat oftalmik yang sukar larut.
• Seri Polioksietilen Minyak Jarak: Polioksietilen Minyak Jarak 3 / 10 dapat secara efisien melarutkan komponen aktif tertentu; dalam beberapa formula, ia juga menghasilkan efek sinergis dengan terpenoid untuk lebih meningkatkan stabilitas formulasi.
• Poloxamer: Surfaktan nonionik dengan berat molekul tinggi yang dicontohkan oleh Poloxamer 188. Menampilkan iritasi okular dan toksisitas yang sangat rendah, mereka berfungsi ganda untuk melarutkan dan meningkatkan penyerapan obat okular.

7. Pelarut

Air untuk Injeksi berfungsi sebagai pelarut utama untuk semua tetes mata. Untuk menyeimbangkan kelarutan obat lipofilik dan toleransi okular fisiologis, sejumlah kecil alkohol polihidrat atau polietilen glikol ditambahkan sebagai ko-pelarut:

• Gliserin: Bertindak sebagai ko-pelarut untuk meningkatkan kelarutan obat dan sebagai humektan & pengatur isotonis; namun, konsentrasi tinggi akan menyebabkan sensasi lengket yang jelas di mata.
• Polietilen Glikol (PEG): PEG 300 dan PEG 400 umum digunakan untuk melarutkan bahan aktif larut lemak dengan stimulasi okular ringan.
• Propilen Glikol: Memiliki kapasitas pelarutan yang kuat, namun dosisnya harus dikontrol secara ketat, karena konsentrasi tinggi akan menyebabkan kerusakan nyata pada sel epitel kornea.