I preparati oftalmici si riferiscono a forme di dosaggio sterili somministrate direttamente all' occhio per esercitare effetti terapeutici.Gli eccipienti farmaceutici incorporati nei colliri hanno principalmente la funzione di regolare le proprietà fisico-chimiche delle formulazioni liquide., preservare la sterilità e la stabilità chimica dei farmaci attivi, ottimizzare la comodità di somministrazione oculare e migliorare la biodisponibilità degli ingredienti medicinali.Gli eccipienti farmaceutici di uso comune sono principalmente classificati nei seguenti tipi::

1. Regulatori del pH e sistemi tampone

L'occhio umano può tollerare un pH compreso tra 5,0 e 9.0, mentre il valore ottimale del pH per i colliri è generalmente mantenuto tra 6,0 e 8.0. sono incorporati nelle formulazioni regolatori del pH quali l'acido borico, il borace, l'idrossido di sodio e l'acido cloridrico, unitamente a soluzioni tampone quali tampone borato e tampone fosfato.Questi ingredienti mantengono costantemente la solubilità e la stabilità chimica dei principi attivi farmaceutici, e alleviano efficacemente l' irritazione oculare causata da livelli di pH inadeguati dopo somministrazione oculare.

2. Regulatori di isotonicità

La pressione osmotica delle lacrime umane è equivalente a quella di una soluzione acquosa di cloruro di sodio allo 0,9%.La pressione osmotica eccessivamente elevata dei colliri provoca perdita di acqua nei tessuti superficiali oculari e provoca disagio nell'occhio secco.Le formulazioni ipotoniche, invece, provocano gonfiore cellulare dei tessuti esterni dell'occhio e provocano irritazione pungente.Cloruro di potassioNella produzione industriale, i colliri sono regolarmente formulati ad uno stato isotonico equivalente allo 0,8% ‰ 1.Soluzione al 2% di cloruro di sodio per adattarsi perfettamente alle condizioni fisiologiche oculari.

3. Aumentatori di viscosità e agenti sospensivi

Aumentatori di viscosità

Una serie di colloidi idrofili sono ampiamente adottati, come il metilcellulosa (MC), l'ipromellosio (HPMC), il carbomer e l'alcol polivinilico (PVA).Una corretta riduzione della viscosità della tensione superficiale prolunga la durata di permanenza dei farmaci nel sacco congiuntivo, estende l' efficacia terapeutica e attenua l' irritazione oculare locale.

Agenti di sospensione

Per i colliri a sospensione contenenti principi attivi insolubili in acqua, i colloidi sopra indicati che aumentano la viscosità agiscono contemporaneamente come agenti sospensi.Rallentano la velocità di sedimentazione delle microparticelle solide ed evitano l'aggregazione e la torcificazione delle particelle durante tutta la durata di conservazione dei preparati.

4. conservanti antimicrobici

I colliri confezionati a più dosi sono suscettibili di contaminazione microbica da lacrime e aria ambiente una volta aperti per l' uso ripetuto.L'aggiunta di conservanti antimicrobici è una misura indispensabile per preservare la sterilità e prolungare la scadenza delle formulazioni liquideI conservanti tipici utilizzati nei preparati oftalmici sono il cloruro di benzalconio, il clorobutanolo, l'alcol fenetil, il nitrato di fenilmercurio e i parabeni.gocce oculari a dose singola per applicazione chirurgica o cura delle ferite sono normalmente prive di conservanti per prevenire irritazioni oculari inutiliEyeWiki.

5Antiossidanti e agenti chelatori degli ioni metallici

I farmaci attivi soggetti ad ossidazione tendono a subire decolorazione e degradazione chimica sotto l'influenza dell'ossigeno atmosferico, dell'irradiazione luminosa o di ioni metallici in traccia.Le formulazioni sono integrate con antiossidanti (sulfito di sodio), metabisulfite di sodio, vitamina E, ecc.) e chelatori metallici rappresentati da edetato di disodio (EDTA disodio).Tale combinazione inibisce il deterioramento ossidativo dei componenti medicinali e garantisce la stabilità fisico-chimica a lungo termine dei colliri..

6. Solubbilizzanti

I solubilizzatori incapsulavano i farmaci poco solubili all'interno delle strutture micellari per aumentare notevolmente la solubilità acquosa degli ingredienti attivi, assicurando la stabilità della formulazione e la somministrazione accurata del dosaggio.Poiché la superficie oculare è estremamente sensibile all'irritazioneSolo i solubilizzatori non ionici a bassa tossicità o non tossici sono preferiti per l'uso oftalmico, principalmente classificati come segue:

• Polissorbati: Il polisorbato 80 (Tween 80) è l' opzione più diffusa, ampiamente utilizzata per solubilizzare vari medicinali oftalmici poco solubili.
• Serie di poliossieetilene ricino: L' olio di ricino di poliossieetilene 3 / 10 può solubilizzare efficacemente componenti attivi specifici; in alcune formule,genera anche effetti sinergici con i terpenoidi per migliorare ulteriormente la stabilità della formulazione.
• Polossameri: tensioattivi non ionici ad alta molecola, come ad esempio il Poloxamer 188, caratterizzati da irritazione e tossicità oculari ultra-basse, hanno duplice scopo di solubilizzazione e di promozione dell'assorbimento oculare del farmaco.

7. Solventi

Per bilanciare la solubilizzazione dei farmaci lipofili e la tolleranza fisiologica oculare,vengono aggiunti come co-solventi piccoli quantitativi di alcoli poliidrici o di polietilene glicolo:

• Glicerina: agisce sia come co-solvente per aumentare la solubilità del farmaco che come regolatore umettante e isotonico; tuttavia, elevate concentrazioni causeranno una evidente sensazione di appicciclaggio negli occhi.
• Glicolo di polietilene (PEG): PEG 300 e PEG 400 sono comunemente utilizzati per solubilizzare principi attivi liposolubili con lieve stimolazione oculare.
• Glicolo di propilene: possiede una potente capacità di solubilizzazione, ma il suo dosaggio deve essere rigorosamente controllato, poiché elevate concentrazioni causeranno evidenti danni alle cellule epiteliali della cornea.