Các chế phẩm mắt đề cập đến các dạng liều không trùng được tiêm trực tiếp vào mắt để có tác dụng điều trị.Các chất phụ trợ dược phẩm được kết hợp trong thuốc nhỏ mắt chủ yếu hoạt động để điều chỉnh các tính chất vật lý hóa học của các công thức lỏng., bảo vệ khả năng vô sinh và sự ổn định hóa học của các loại thuốc hoạt tính, tối ưu hóa sự thoải mái khi dùng cho mắt và tăng khả năng sinh học của các thành phần thuốc.Các chất phụ trợ dược phẩm thường được sử dụng được phân loại chủ yếu thành các loại sau::
Mắt con người có thể dung nạp một phạm vi pH từ 5,0 đến 9.0, trong khi giá trị pH tối ưu cho thuốc nhỏ mắt thường được duy trì trong khoảng 6, 0 và 8.0Các chất điều chỉnh pH bao gồm axit boric, borax, natri hydroxide và axit hydrochloric, cùng với các dung dịch đệm như đệm borate và đệm phốtfat, được kết hợp vào các công thức.Các thành phần này duy trì ổn định độ hòa tan và sự ổn định hóa học của các thành phần dược phẩm hoạt động, và làm giảm hiệu quả sự kích thích mắt do mức độ pH không phù hợp khi dùng cho mắt.
Áp lực ấu trôi của nước mắt người tương đương với 0,9% dung dịch nước natri clorua.Áp suất thẩm thấu quá cao của thuốc nhỏ mắt sẽ gây mất nước trong các mô bề mặt mắt và dẫn đến khó chịu của mắt khôCác công thức hạ nhiệt, ngược lại, dẫn đến sưng tế bào của các mô bên ngoài mắt và gây kích ứng ngứa.Potassium chlorideTrong sản xuất công nghiệp, thuốc nhỏ mắt thường được xây dựng với trạng thái đồng vị tương đương với 0,8%2% dung dịch natri clorua để phù hợp hoàn hảo với điều kiện sinh lý của mắt.
Một loạt các chất colloid thích nước được sử dụng rộng rãi, chẳng hạn như Methylcellulose (MC), Hypromellose (HPMC), Carbomer và Polyvinyl Alcohol (PVA).Giảm độ nhớt phù hợp của căng bề mặt kéo dài thời gian cư trú của thuốc trong túi kết mạc, mở rộng hiệu quả điều trị và giảm kích ứng mắt tại chỗ.
Đối với thuốc nhỏ mắt loại đình chỉ có chứa các thành phần hoạt chất không hòa tan trong nước, các hợp chất tăng độ nhớt trên cùng lúc hoạt động như chất đình chỉ.Chúng làm chậm tốc độ lắng đọng của các vi hạt rắn và tránh tập hợp hạt và làm bột trong suốt thời gian sử dụng của các chế phẩm.
Các thuốc nhỏ mắt đóng gói nhiều liều dễ bị nhiễm vi khuẩn từ nước mắt và không khí xung quanh một khi mở để sử dụng nhiều lần.Thêm chất bảo quản kháng khuẩn là một biện pháp không thể thiếu để bảo vệ khả năng vô sinh và kéo dài ngày hết hạn của các công thức lỏngCác chất bảo quản điển hình được sử dụng trong các chế phẩm nhãn khoa bao gồm benzalkonium chloride, chlorobutanol, phenethyl alcohol, phenylmercuric nitrate và paraben.thuốc nhỏ mắt dùng một lần để phẫu thuật hoặc chăm sóc vết thương thường không có chất bảo quản để ngăn ngừa kích thích mắt không cần thiếtEyeWiki.
Các loại thuốc hoạt tính dễ bị oxy hóa có xu hướng bị đổi màu và phân hủy hóa học dưới ảnh hưởng của oxy khí quyển, bức xạ ánh sáng hoặc các ion kim loại.Các công thức được bổ sung với chất chống oxy hóa (sulfite natri), natri metabisulfite, vitamin E, vv) và chất chelating kim loại đại diện cho edetate disodium (EDTA disodium).Sự kết hợp như vậy ức chế sự suy giảm oxy hóa của các thành phần thuốc và đảm bảo sự ổn định vật lý hóa học lâu dài của thuốc nhỏ mắt..
Các chất hòa tan đóng gói các loại thuốc hòa tan kém bên trong cấu trúc micelle để làm tăng đáng kể độ hòa tan trong nước của các thành phần hoạt tính, đảm bảo sự ổn định của công thức và cung cấp liều lượng chính xác.Vì bề mặt mắt cực kỳ nhạy cảm với kích ứng, các chất hòa tan anionic hầu như không được áp dụng trong công thức thuốc nhỏ mắt. Chỉ có các chất hòa tan nononionic độc tính thấp hoặc không độc hại được ưa thích cho sử dụng nhãn khoa, chủ yếu được phân loại như sau:
Nước tiêm là dung môi chính cho tất cả các thuốc nhỏ mắt để cân bằng sự hòa tan của các loại thuốc lipophilic và dung nạp của mắt,thêm một lượng nhỏ polyhydric alcohols hoặc polyethylene glycol làm đồng dung môi:
Các chế phẩm mắt đề cập đến các dạng liều không trùng được tiêm trực tiếp vào mắt để có tác dụng điều trị.Các chất phụ trợ dược phẩm được kết hợp trong thuốc nhỏ mắt chủ yếu hoạt động để điều chỉnh các tính chất vật lý hóa học của các công thức lỏng., bảo vệ khả năng vô sinh và sự ổn định hóa học của các loại thuốc hoạt tính, tối ưu hóa sự thoải mái khi dùng cho mắt và tăng khả năng sinh học của các thành phần thuốc.Các chất phụ trợ dược phẩm thường được sử dụng được phân loại chủ yếu thành các loại sau::
Mắt con người có thể dung nạp một phạm vi pH từ 5,0 đến 9.0, trong khi giá trị pH tối ưu cho thuốc nhỏ mắt thường được duy trì trong khoảng 6, 0 và 8.0Các chất điều chỉnh pH bao gồm axit boric, borax, natri hydroxide và axit hydrochloric, cùng với các dung dịch đệm như đệm borate và đệm phốtfat, được kết hợp vào các công thức.Các thành phần này duy trì ổn định độ hòa tan và sự ổn định hóa học của các thành phần dược phẩm hoạt động, và làm giảm hiệu quả sự kích thích mắt do mức độ pH không phù hợp khi dùng cho mắt.
Áp lực ấu trôi của nước mắt người tương đương với 0,9% dung dịch nước natri clorua.Áp suất thẩm thấu quá cao của thuốc nhỏ mắt sẽ gây mất nước trong các mô bề mặt mắt và dẫn đến khó chịu của mắt khôCác công thức hạ nhiệt, ngược lại, dẫn đến sưng tế bào của các mô bên ngoài mắt và gây kích ứng ngứa.Potassium chlorideTrong sản xuất công nghiệp, thuốc nhỏ mắt thường được xây dựng với trạng thái đồng vị tương đương với 0,8%2% dung dịch natri clorua để phù hợp hoàn hảo với điều kiện sinh lý của mắt.
Một loạt các chất colloid thích nước được sử dụng rộng rãi, chẳng hạn như Methylcellulose (MC), Hypromellose (HPMC), Carbomer và Polyvinyl Alcohol (PVA).Giảm độ nhớt phù hợp của căng bề mặt kéo dài thời gian cư trú của thuốc trong túi kết mạc, mở rộng hiệu quả điều trị và giảm kích ứng mắt tại chỗ.
Đối với thuốc nhỏ mắt loại đình chỉ có chứa các thành phần hoạt chất không hòa tan trong nước, các hợp chất tăng độ nhớt trên cùng lúc hoạt động như chất đình chỉ.Chúng làm chậm tốc độ lắng đọng của các vi hạt rắn và tránh tập hợp hạt và làm bột trong suốt thời gian sử dụng của các chế phẩm.
Các thuốc nhỏ mắt đóng gói nhiều liều dễ bị nhiễm vi khuẩn từ nước mắt và không khí xung quanh một khi mở để sử dụng nhiều lần.Thêm chất bảo quản kháng khuẩn là một biện pháp không thể thiếu để bảo vệ khả năng vô sinh và kéo dài ngày hết hạn của các công thức lỏngCác chất bảo quản điển hình được sử dụng trong các chế phẩm nhãn khoa bao gồm benzalkonium chloride, chlorobutanol, phenethyl alcohol, phenylmercuric nitrate và paraben.thuốc nhỏ mắt dùng một lần để phẫu thuật hoặc chăm sóc vết thương thường không có chất bảo quản để ngăn ngừa kích thích mắt không cần thiếtEyeWiki.
Các loại thuốc hoạt tính dễ bị oxy hóa có xu hướng bị đổi màu và phân hủy hóa học dưới ảnh hưởng của oxy khí quyển, bức xạ ánh sáng hoặc các ion kim loại.Các công thức được bổ sung với chất chống oxy hóa (sulfite natri), natri metabisulfite, vitamin E, vv) và chất chelating kim loại đại diện cho edetate disodium (EDTA disodium).Sự kết hợp như vậy ức chế sự suy giảm oxy hóa của các thành phần thuốc và đảm bảo sự ổn định vật lý hóa học lâu dài của thuốc nhỏ mắt..
Các chất hòa tan đóng gói các loại thuốc hòa tan kém bên trong cấu trúc micelle để làm tăng đáng kể độ hòa tan trong nước của các thành phần hoạt tính, đảm bảo sự ổn định của công thức và cung cấp liều lượng chính xác.Vì bề mặt mắt cực kỳ nhạy cảm với kích ứng, các chất hòa tan anionic hầu như không được áp dụng trong công thức thuốc nhỏ mắt. Chỉ có các chất hòa tan nononionic độc tính thấp hoặc không độc hại được ưa thích cho sử dụng nhãn khoa, chủ yếu được phân loại như sau:
Nước tiêm là dung môi chính cho tất cả các thuốc nhỏ mắt để cân bằng sự hòa tan của các loại thuốc lipophilic và dung nạp của mắt,thêm một lượng nhỏ polyhydric alcohols hoặc polyethylene glycol làm đồng dung môi:
