As preparações oftalmológicas referem- se a formas de dosagem estéreis administradas diretamente no olho para exercer efeitos terapêuticos.Os excipientes farmacêuticos incorporados nas gotas para os olhos funcionam principalmente para ajustar as propriedades físico- químicas das formulações líquidas., preservar a esterilidade e a estabilidade química dos medicamentos ativos, optimizar o conforto da administração ocular e melhorar a biodisponibilidade dos ingredientes medicinais.Os excipientes farmacêuticos comumente utilizados são principalmente classificados nos seguintes tipos::

1. Ajustadores de pH e sistemas de amortecimento

O olho humano pode tolerar uma faixa de pH de 5,0 a 9.0, enquanto o valor óptimo de pH para os colírios é geralmente mantido entre 6,0 e 8.0Os reguladores de pH, incluindo ácido bórico, bórax, hidróxido de sódio e ácido clorídrico, juntamente com soluções tampão, tais como tampão de borato e tampão de fosfato, são incorporados nas formulações.Estes ingredientes mantêm constantemente a solubilidade e a estabilidade química dos ingredientes farmacêuticos ativos, e aliviar eficazmente a irritação ocular provocada por níveis de pH inadequados após a administração ocular.

2Reguladores de isotonicidade

A pressão osmótica das lágrimas humanas é equivalente à de uma solução aquosa de cloreto de sódio de 0,9%.A pressão osmótica excessivamente elevada das gotas oculares causará perda de água nos tecidos da superfície ocular e causará desconforto no olho seco.Os reguladores comuns de isotonicidade incluem cloreto de sódio, glicose,Cloreto de potássioNa produção industrial, os colírios são rotineiramente formulados para um estado isotónico equivalente a 0,8%1Solução de cloreto de sódio a 2%, para se adequar perfeitamente às condições fisiológicas oculares.

3. Aumentadores de viscosidade e agentes de suspensão

Aumentadores de viscosidade

Uma série de colóides hidrofílicos são amplamente adotados, tais como metilcelulose (MC), hipromelose (HPMC), carbomer e álcool polivinílico (PVA).A redução adequada da viscosidade da tensão superficial prolonga a duração de residência dos medicamentos no saco conjuntival, prolonga a eficácia terapêutica e atenua a irritação local dos olhos.

Agentes de suspensão

No caso dos colírios para os olhos de tipo suspensão que contenham ingredientes activos insolúveis em água, os coloides acima referidos que aumentam a viscosidade atuam simultaneamente como agentes suspensores.Reduzem a taxa de sedimentação das micropartículas sólidas e evitam a agregação de partículas e a agregação durante toda a vida útil das preparações.

4. Antimicrobianos conservantes

Os colírios multi- dose embalados são suscetíveis a contaminação microbiana por lágrimas e ar ambiente, uma vez abertos para utilização repetida.A adição de conservantes antimicrobianos é uma medida indispensável para preservar a esterilidade e prolongar a data de validade das formulações líquidasOs conservantes típicos utilizados nas preparações oftalmológicas incluem cloreto de benzalcônio, clorobutanol, álcool fenetílico, nitrato fenilmercúrico e parabenos.gotas oculares de dose única para aplicação cirúrgica ou cuidados com feridas são normalmente livres de conservantes para evitar irritação ocular desnecessáriaEyeWiki.

5. Antioxidantes e agentes quelatantes de íons metálicos

As substâncias activas propensas à oxidação tendem a sofrer descoloração e degradação química sob a influência do oxigénio atmosférico, da irradiação luminosa ou dos íons metálicos em traços.As formulações são suplementadas com antioxidantes (sulfito de sódio), metabisulfito de sódio, vitamina E, etc.) e agentes quelantes metálicos representados pelo edetato de disódio (EDTA disódio).Esta combinação inibe a deterioração oxidativa dos componentes medicinais e garante a estabilidade físico- química a longo prazo dos colírios..

6. Solubilizantes

Os solubilizadores encapsulam drogas mal solúveis dentro das estruturas micélicas para elevar notavelmente a solubilidade aquosa dos ingredientes ativos, garantindo a estabilidade da formulação e a entrega precisa da dose.Como a superfície ocular é extremamente sensível à irritaçãoPara uso oftalmológico, apenas os solubilizadores não-iônicos de baixa toxicidade ou não-tóxicos são preferidos, principalmente classificados como segue:

• Polissorbatos: O polisorbato 80 (Tween 80) é a opção mais predominante, amplamente utilizada para solubilizar vários medicamentos oftalmológicos pouco solúveis.
• Série de óleo de rícino de polioxieetileno: O Óleo de Rícino de Polioxieetileno 3 / 10 pode solubilizar eficazmente componentes ativos específicos; em certas fórmulas,também gera efeitos sinérgicos com os terpenoides para melhorar ainda mais a estabilidade da formulação.
• Poloxameros: Surfactantes não iônicos de alta molecular exemplificados pelo Poloxamer 188. Com uma irritação e toxicidade oculares ultra-baixas, eles servem a duplo propósito de solubilização e de promoção da absorção ocular do medicamento.

7. Solventes

Para equilibrar a solubilização dos medicamentos lipofílicos e a tolerância ocular fisiológica,são adicionadas pequenas quantidades de álcoois polihidricos ou de polietileno glicol como co-solventes:

• Glicerina: atua tanto como co-solvente para aumentar a solubilidade da droga como como um regulador humectante e isotónico; no entanto, altas concentrações causarão uma sensação óbvia de aderência nos olhos.
• Glicol de polietileno (PEG): O PEG 300 e o PEG 400 são comumente utilizados para solubilizar ingredientes activos lipossolúveis com leve estimulação ocular.
• Glicol de propileno: Possui uma poderosa capacidade de solubilização, mas a sua dosagem deve ser estritamente controlada, uma vez que as altas concentrações causarão danos evidentes às células epiteliais da córnea.